BRILINTA

通用名称替格瑞洛ticagrelor

P2Y12 受体抑制剂阿斯利康

BRILINTA(替格瑞洛)是 AstraZeneca 的口服抗血小板药(P2Y12 受体抑制剂)。它可逆地阻断血小板 P2Y12 ADP 受体、抑制血小板聚集,用于急性冠脉综合征或心梗史患者,以及部分冠心病、缺血性卒中/TIA 高危人群,降低心血管事件风险。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

血小板像伤口处会互相“手拉手”抱团堵漏的小工人,ADP 是喊它们集合的哨声;替格瑞洛把工人耳朵上“听哨声的开关”(P2Y12 受体)按住,让它们不轻易听令抱团。

通俗解释

血液里的血小板负责受伤时凝集止血;但在血管里过度抱团就会形成危险的血栓,堵住心脑血管、引发心梗或卒中。替格瑞洛挡住血小板表面的 P2Y12“集合开关”,让它们不那么容易黏在一起,从而降低心梗和卒中的风险。

进一步了解

替格瑞洛及其主要活性代谢物可逆地结合血小板表面的 P2Y12 ADP 受体,阻断 ADP 介导的信号转导,从而抑制血小板的活化与聚集;它属于抗血小板药中的 P2Y12 抑制剂。抑制血小板聚集减少了病理性血栓形成,这是它在急性冠脉综合征、冠心病及缺血性卒中/TIA 人群中降低心血管事件风险的药理基础。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示替格瑞洛可逆地阻断血小板 P2Y12 受体,抑制 ADP 介导的血小板活化与聚集,降低血栓风险。血小板P2Y12 受体血小板抱团 → 血栓ADP 信号BRILINTAP2Y12 阻断不易结块 · 血栓风险↓
  1. 血管受损,血小板开始聚集
  2. ADP 结合血小板表面的 P2Y12 受体,发出“抱团”信号
  3. 血小板被活化、彼此聚集,形成血栓
  4. 这个药可逆地挡住 P2Y12 受体,ADP 无法发令
  5. 血小板不易抱团,血栓风险下降
替格瑞洛阻断血小板 P2Y12(ADP 受体)的作用机制示意

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 急性冠脉综合征或有心梗史的成人:降低心血管死亡、心梗与卒中风险;已置入支架者降低支架内血栓风险
  • 冠状动脉疾病且高危的成人:降低首次心梗或卒中风险
  • 急性缺血性卒中(NIHSS 评分 ≤5)或高危短暂性脑缺血发作(TIA)的成人:降低卒中风险

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

血小板 P2Y12(ADP 受体)受体

血小板表面的 ADP 受体;被激活后促使血小板活化、聚集并形成血栓。

参考来源

  1. DailyMed:BRILINTA(替格瑞洛)美国官方标签
  2. 替格瑞洛(MedlinePlus,美国国立医学图书馆)