KISQALI
通用名称瑞波西利ribociclib
KISQALI（瑞波西利）是 Novartis 的口服 CDK4/6 抑制剂。它抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6，降低视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化、把细胞阻滞在 G1 期，与内分泌治疗联用于激素受体阳性、HER2 阴性的乳腺癌。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
把癌细胞想象成一条“不停复印自己”的流水线，CDK4 和 CDK6 就是按下“开始复印”的启动按钮。瑞波西利牢牢按住这两个启动按钮不让它松开——流水线被卡在“预备”这一步，进不到真正开印的阶段，癌细胞就没法一分二、二分四地增殖下去。
通俗解释
细胞要分裂增殖得先通过一道“关卡”，打开这道关卡靠 CDK4 和 CDK6 这两个激酶。它们和 cyclin D 结合后被激活、推动细胞往前走。瑞波西利是一种激酶抑制剂，专门抑制 CDK4/6，把细胞挡在关卡前（停在细胞周期 G1 阶段），从而减慢或阻止乳腺癌细胞增殖。
进一步了解
瑞波西利是 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6 与 D 型细胞周期蛋白结合后被激活，其下游作用之一是磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）。pRb 一旦被磷酸化，会解除对细胞周期的“刹车”，让细胞从 G1 期跨入 S 期完成 DNA 复制。瑞波西利通过抑制 CDK4/6 降低 pRb 磷酸化，使细胞被阻滞在 G1 期，进而抑制乳腺癌细胞增殖；在 HR 阳性乳腺癌中与抗雌激素内分泌治疗联用，这也是其临床上始终“联合内分泌治疗”使用的机理基础。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 癌细胞想不停分裂
- CDK4/6 马达推开"分裂闸口"(G1→S)
- 这个药卡住 CDK4/6 马达
- "分裂闸口"打不开了
- 癌细胞停在分裂前,不再增殖
适应症
美国 · FDA资料截至 2026
- 联合芳香化酶抑制剂，用于 HR 阳性、HER2 阴性、复发高风险的 II/III 期早期乳腺癌成人辅助治疗
- 联合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗，用于 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人
- 联合氟维司群作为初始内分泌治疗、或在内分泌治疗进展后，用于 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）酶
与 D 型细胞周期蛋白结合后被激活的激酶，通过磷酸化 Rb 蛋白推动细胞周期前进与增殖。