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通用名称哌柏西利palbociclib
一种 CDK4/6 抑制剂:卡住推动癌细胞分裂的"马达",把细胞挡在"分裂闸口"前,用于 HR 阳性、HER2 阴性的晚期乳腺癌;由辉瑞研发。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
癌细胞要增殖,得一遍遍通过一道"分裂闸口"。CDK4/6 就是推开这道闸口的"马达",一直推,癌细胞就不停分裂。哌柏西利卡住这个马达,闸口打不开,癌细胞被挡在门前,只好停下来。
通俗解释
细胞分裂前要通过一道"检查闸口"(细胞周期里的 G1→S 关卡)。一对搭档 CDK4/6 和 cyclin D 就像推开闸口的马达。在 HR 阳性乳腺癌里,这个马达太活跃,癌细胞不停分裂。哌柏西利是一种 CDK4/6 抑制剂,它卡住马达、让闸口开不了,癌细胞停在分裂之前,增殖被按下暂停键;通常与内分泌治疗联用。
进一步了解
哌柏西利是一种口服的 CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6)抑制剂。CDK4/6 与 cyclin D 结合后会磷酸化 Rb 蛋白,推动细胞由 G1 期进入 S 期。抑制 CDK4/6 使 Rb 保持低磷酸化,把细胞周期阻滞在 G1 期,从而抑制肿瘤增殖;在 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌中与内分泌治疗联用。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 癌细胞想不停分裂
- CDK4/6 马达推开"分裂闸口"(G1→S)
- 这个药卡住 CDK4/6 马达
- "分裂闸口"打不开了
- 癌细胞停在分裂前,不再增殖
适应症
美国 · FDA资料截至 2025
- 激素受体阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌(联合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗)
- 激素受体阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌(联合氟维司群,用于内分泌治疗后进展)
欧盟 · EMA
- 激素受体阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌(联合芳香化酶抑制剂或氟维司群)
中国 · NMPA资料截至 2025
- 激素受体阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌(联合芳香化酶抑制剂或氟维司群)
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6(CDK4/6)酶
推动细胞通过"分裂闸口"(细胞周期 G1→S)的一对马达;在 HR 阳性乳腺癌里过度活跃,让癌细胞不停分裂。