作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

库欣综合征是身体里的“压力激素”皮质醇长期太多。皮质醇是肾上腺用一条流水线造出来的,奥西洛司他专门卡住流水线最后一道工序的机器(11β-羟化酶),让皮质醇造不出那么多,水平就降下来。

通俗解释

皮质醇由肾上腺合成,11β-羟化酶负责其中的最后一步。库欣综合征(内源性皮质醇增多症)时,皮质醇长期过量,带来高血糖、高血压、肥胖等问题。奥西洛司他是一种皮质醇合成抑制剂:它强效抑制 11β-羟化酶,阻断皮质醇合成的最后一步,从而降低体内皮质醇水平、缓解相关症状。用于不能手术或手术未治愈的成人。

进一步了解

奥西洛司他(osilodrostat)是一种强效 11β-羟化酶(CYP11B1)抑制剂,阻断肾上腺皮质醇生物合成的终末步骤(11-脱氧皮质醇→皮质醇),显著降低血清与尿游离皮质醇水平;临床上可改善库欣综合征相关的高血糖、高血压、体重与生活质量。用于不适合手术或手术未治愈的成人库欣综合征。由意大利瑞科达蒂(Recordati)开发,商品名 Isturisa。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

肾上腺用 11β-羟化酶这台“机器”合成皮质醇
皮质醇造得过多,引发库欣综合征
奥西洛司他卡住这台机器
皮质醇合成的最后一步被拦下
血里的皮质醇随之下降

皮质醇合成抑制剂(奥西洛司他)作用示意动画

适应症

美国 · FDA资料截至 2025

不适合手术或手术未能治愈的成人库欣综合征(内源性皮质醇增多症)

适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

11β-羟化酶(CYP11B1)酶

肾上腺靠 11β-羟化酶完成皮质醇合成的最后一步;库欣综合征时皮质醇长期过多,损害全身代谢、血压与免疫。