NUCALA

通用名称美泊利单抗mepolizumab

抗 IL-5 单克隆抗体葛兰素史克

NUCALA(美泊利单抗)是 GSK 的人源化抗 IL-5 单克隆抗体。它直接结合细胞因子 IL-5、阻止 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面 IL-5 受体 α 链结合,从而降低嗜酸性粒细胞的生成与存活,用于重度嗜酸性粒细胞表型哮喘、慢性鼻窦炎伴鼻息肉、嗜酸性表型 COPD、EGPA 与高嗜酸性粒细胞综合征。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

把 IL-5 想象成身体里的一种“集结号”——它专门负责招呼、催生并养活一类叫“嗜酸性粒细胞”的白细胞。这类细胞一多,就在气道、鼻腔等地方煽风点火、引发炎症。美泊利单抗像一个提前把集结号捂住的小卫士:它牢牢抓住 IL-5 这个信号分子,让号吹不响。

通俗解释

美泊利单抗是一种抗 IL-5 单克隆抗体。它直接结合游离的 IL-5,使 IL-5 无法再挂到嗜酸性粒细胞表面的 IL-5 受体 α 链上。信号被拦截后,这类细胞的生成和存活都随之下降,炎症的一个重要推手就被削弱了。

进一步了解

IL-5 是驱动嗜酸性粒细胞生长分化、募集、活化与存活的主要细胞因子。美泊利单抗(人源化 IgG1κ)以高亲和力结合 IL-5,阻断其与嗜酸性粒细胞表面 IL-5 受体复合物 α 链的结合,从而抑制 IL-5 信号通路,减少嗜酸性粒细胞的生成与存活。需说明:其在哮喘、CRSwNP、COPD、EGPA、HES 中确切的起效机制,官方标签指出尚未被明确确立。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示美泊利单抗结合并中和游离 IL-5,使其无法对接嗜酸性粒细胞上的 IL-5 受体,嗜酸性粒细胞减少。嗜酸性粒细胞IL-5 受体IL-5嗜酸性炎症 ↑NUCALA嗜酸性粒细胞 ↓
  1. 免疫信号 IL-5 驱动嗜酸性粒细胞增多、存活
  2. IL-5 结合嗜酸性粒细胞上的 IL-5 受体
  3. 嗜酸性粒细胞被大量动员,加重炎症
  4. 这个药在血里结合并中和 IL-5
  5. IL-5 够不到受体,嗜酸性粒细胞减少、炎症减轻
美泊利单抗抑制白细胞介素-5(IL-5)的作用机制示意

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 重度嗜酸性粒细胞表型哮喘的附加维持治疗(成人及 6 岁以上儿童)
  • 对鼻用糖皮质激素应答不足的慢性鼻窦炎伴鼻息肉(CRSwNP,18 岁以上成人)附加维持治疗
  • 控制不佳、嗜酸性粒细胞表型的慢性阻塞性肺疾病(COPD)成人附加维持治疗
  • 嗜酸性肉芽肿性多血管炎(EGPA)成人
  • 高嗜酸性粒细胞综合征(HES,成人及 12 岁以上儿童,病程≥6 个月且无可识别的非血液学继发病因)

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

白细胞介素-5(IL-5)蛋白

驱动嗜酸性粒细胞生长分化、募集、活化与存活的主要细胞因子。

参考来源

  1. DailyMed:NUCALA(美泊利单抗)美国官方标签
  2. 美泊利单抗(MedlinePlus,美国国立医学图书馆)