VICTOZA

通用名称利拉鲁肽liraglutide

GLP-1 受体激动剂诺和诺德

VICTOZA(利拉鲁肽)是 Novo Nordisk 的每日一次注射用 GLP-1 受体激动剂。它激活胰腺 β 细胞上的 GLP-1 受体,以葡萄糖依赖方式促进胰岛素、降低胰高血糖素并延缓胃排空,用于 2 型糖尿病的血糖控制,并降低伴确诊心血管疾病成人的主要不良心血管事件风险。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

利拉鲁肽像人体自带调糖信号(GLP-1)的“加强版”:天然信号一两分钟就被拆掉,而它被特殊改造过,能在体内稳稳工作大半天。它按住胰腺细胞门口的接收器(GLP-1 受体):血糖高时招呼多放点胰岛素,血糖回到正常就松手,不硬逼着放,所以不容易把血糖压得过低;同时按住会“往血里加糖”的开关(胰高血糖素),并让胃排空慢下来。

通俗解释

利拉鲁肽模仿人体自身的肠道调糖激素 GLP-1,结合并激活胰岛 β 细胞上的 GLP-1 受体。血糖偏高时促进胰岛素分泌;血糖回落到正常,这种促分泌作用随之减弱,因此是“葡萄糖依赖”的降糖方式;它还减少胰高血糖素释放、延缓胃排空,从多个环节平稳降糖。

进一步了解

利拉鲁肽是酰化的人源 GLP-1 受体激动剂,与内源性 GLP-1(7-37) 约 97% 同源。它激活经刺激性 G 蛋白(Gs)偶联腺苷酸环化酶的 GLP-1 受体,升高胰岛 β 细胞内 cAMP,在血糖升高时驱动胰岛素释放;随血糖趋于正常,该分泌逐渐平息。它以葡萄糖依赖方式抑制胰高血糖素分泌,并延缓胃排空以降低餐后血糖上升速率;经结构改造后可抵抗酶解,血浆半衰期约 13 小时,适合每日一次给药。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示利拉鲁肽激活胰腺 β 细胞的 GLP-1 受体,在血糖升高时促进胰岛素、并延缓胃排空。大脑胰腺 · β 细胞GLP-1 受体血糖VICTOZA胰岛素血糖 · 体重 ↓
  1. 吃饭后血糖升高
  2. 药物模拟 GLP-1,激活 GLP-1 受体
  3. 提醒胰腺分泌胰岛素,帮助降血糖
  4. 让大脑产生“饱腹感”,食欲下降
  5. 血糖下降,体重也随之下降
利拉鲁肽激活 GLP-1 受体的作用机制示意

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 配合饮食和运动,改善 10 岁及以上成人及儿童 2 型糖尿病患者的血糖控制
  • 降低伴确诊心血管疾病的 2 型糖尿病成人的主要不良心血管事件(心血管死亡、非致死性心梗或非致死性卒中)风险

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

GLP-1 受体(胰高血糖素样肽-1 受体)受体

胰腺 β 细胞表面经刺激性 G 蛋白偶联腺苷酸环化酶的膜受体;被激活后在血糖升高时促进胰岛素释放。

参考来源

  1. DailyMed:VICTOZA(利拉鲁肽)美国官方标签
  2. 利拉鲁肽(MedlinePlus,美国国立医学图书馆)