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通用名称艾伏尼布ivosidenib
一种 IDH1 抑制剂:关掉突变 IDH1 酶产生的"异常代谢物",解除对癌细胞分化的阻断,让白血病等癌细胞重新"长大成熟"而不再乱增殖;用于携带 IDH1 突变的急性髓系白血病等。由施维雅(Servier)研发。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
有些癌细胞的 IDH1 酶"变异跑偏",生产出一种叫 2-HG 的"捣乱代谢物",让细胞卡在"长不大、只会乱分裂"的状态。艾伏尼布把这台跑偏的酶关掉,捣乱代谢物少了,细胞重新"长大成熟",肿瘤得到控制。
通俗解释
部分白血病、胆管癌等携带 IDH1 基因突变,突变的 IDH1 酶会产生异常代谢物 2-羟戊二酸(2-HG),阻断细胞正常分化、驱动癌变。艾伏尼布是一种 IDH1 抑制剂,选择性抑制突变型 IDH1,使 2-HG 水平下降,解除分化阻滞,让癌细胞重新分化成熟、增殖减慢。口服给药,须经检测确认 IDH1 突变。
进一步了解
艾伏尼布是突变型异柠檬酸脱氢酶 1(mIDH1)的口服小分子抑制剂。突变 IDH1 获得性地把 α-酮戊二酸还原为肿瘤代谢物 D-2-羟戊二酸(2-HG),后者抑制多种依赖 α-酮戊二酸的双加氧酶、导致表观遗传改变与分化阻滞。抑制 mIDH1 可降低 2-HG、恢复细胞分化。用于经检测确认 IDH1 突变的 AML、骨髓增生异常综合征及胆管癌等;治疗中可发生分化综合征。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 突变的 IDH 酶产生异常代谢物(2-HG)
- 2-HG 让癌细胞"卡住不分化"、乱增殖
- 这个药抑制突变型 IDH 酶
- 异常代谢物(2-HG)下降
- 细胞恢复正常分化,肿瘤受控
适应症
美国 · FDA资料截至 2025
- IDH1 突变的急性髓系白血病(AML)
- IDH1 突变的骨髓增生异常综合征、胆管癌等
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
突变型异柠檬酸脱氢酶 1(IDH1)酶
正常 IDH1 参与细胞代谢;突变后会产生异常代谢物(2-HG),阻断细胞分化、促成癌变。