Gleevec

通用名称伊马替尼imatinib

BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂诺华

Gleevec 是含伊马替尼的酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 BCR::ABL1、KIT 和 PDGFR 等激酶,用于标签所列的血液系统疾病和胃肠道间质瘤。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

慢性髓性白血病里,细胞出了个基因错误,造出一台"卡在常开状态"的机器(BCR-ABL),不停命令白血病细胞"快繁殖"。伊马替尼像一把正好插进这台机器的"钥匙",把它关掉,白血病细胞就停止增殖。

通俗解释

伊马替尼结合 BCR::ABL1 酪氨酸激酶的 ATP 结合位点,抑制其持续活性和下游增殖信号;它也可抑制 KIT 和 PDGFR。

进一步了解

伊马替尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 BCR::ABL1、KIT 和 PDGFR 等激酶的活性,减少相关异常细胞增殖信号。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示伊马替尼插入并关停"常开"的 BCR-ABL 酶,使白血病细胞停止增殖。异常基因BCR-ABL 酶常开 ON关停 OFFGleevec快繁殖!白血病细胞停止增殖
  1. 异常基因造出“常开”的 BCR-ABL 酶
  2. 它不停发出“快繁殖”命令
  3. 药物像钥匙插入并关停这台酶
  4. “快繁殖”命令被切断
  5. 白血病细胞停止增殖
伊马替尼(BCR-ABL 抑制剂)作用示意动画

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 费城染色体阳性慢性髓性白血病
  • 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病
  • KIT 阳性胃肠道间质瘤及标签所列的其他疾病

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

BCR-ABL 融合激酶

费城染色体产生的一种异常"常开"的酶;不停向白血病细胞发出"快增殖"的命令。

参考来源

  1. FDA:GLEEVEC(伊马替尼)处方信息
  2. GLEEVEC(imatinib)处方信息(DailyMed)