凯美纳(Conmana)
通用名称埃克替尼icotinib
一种 EGFR 抑制剂:关掉肺癌细胞上"催生长"的 EGFR 开关,用于 EGFR 突变的非小细胞肺癌;由贝达药业研发,是中国第一个自主研发上市的小分子靶向抗癌药。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
有些非小细胞肺癌,癌细胞表面的 EGFR"生长开关"因为基因突变一直卡在"开"。埃克替尼是小分子,能钻进细胞、从内侧卡住这个开关的"发动机"(激酶),让它发不出"快分裂"的命令——这跟只能在细胞外挡门的抗体不同。开关一停,癌细胞就长不动了。
通俗解释
EGFR 是长在细胞表面、尾巴伸进细胞里的"生长信号开关"。EGFR 突变的肺癌里,它持续打开、不停向细胞内发"快分裂"信号。埃克替尼是一种小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂:它进入细胞,竞争性占住 EGFR 胞内激酶的 ATP 位点,从内侧切断信号(抗体则只能从细胞外结合),癌细胞随之停止增殖。它对 EGFR 敏感突变的肺癌尤其有效。
进一步了解
埃克替尼是一种口服、高选择性的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它竞争性结合 EGFR 胞内酪氨酸激酶结构域的 ATP 位点,抑制 EGFR 及其下游信号通路,从而抑制 EGFR 敏感突变的非小细胞肺癌细胞增殖。由贝达药业研发,是中国首个自主研发上市的小分子靶向抗癌药。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 肺癌细胞的 EGFR(生长开关)过度活跃
- EGFR 不停发出"快分裂"的信号
- 这个药卡住 EGFR 开关
- "快分裂"的信号被切断
- 癌细胞停止增殖
适应症
中国 · NMPA资料截至 2025
- EGFR 基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
表皮生长因子受体(EGFR)受体
长在细胞表面的"生长开关";在 EGFR 突变的肺癌里持续开启,不停催癌细胞分裂。