安可坦(Xtandi)
通用名称恩扎卢胺enzalutamide
一种雄激素受体抑制剂:堵住给前列腺癌细胞"发出生长命令"的雄激素受体,让癌细胞断了生长信号,用于前列腺癌;由安斯泰来与辉瑞共同开发。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
前列腺癌细胞主要靠"雄激素"这种男性激素来长大。雄激素要起作用,得先接上细胞里的"雄激素受体",受体再跑进细胞核发出"快长大"的命令。恩扎卢胺像个塞子,把这个受体堵住,雄激素接不上、命令发不出,癌细胞就断了生长的动力。
通俗解释
前列腺癌细胞里有"雄激素受体(AR)",雄激素(如睾酮)一旦接上它,受体就进入细胞核、打开一批"促生长"的基因,癌细胞随之增殖。恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂,它牢牢占住这个受体:既挡住雄激素结合,又阻止受体进入细胞核、结合 DNA,于是"快生长"的命令发不出去,癌细胞生长被抑制。它是第二代雄激素受体抑制剂,能透过血脑屏障进入大脑,因此可能带来疲乏,并有罕见的癫痫风险。
进一步了解
恩扎卢胺是一种非甾体类雄激素受体拮抗剂。它竞争性结合雄激素受体,抑制雄激素与受体结合、阻断受体向细胞核的转位、并阻止其与 DNA 结合及招募辅激活因子,从而全面抑制雄激素受体信号通路。用于前列腺癌时通常需配合去势治疗(GnRH 类似物或手术去势)。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 前列腺癌细胞靠"雄激素"信号生长
- 雄激素接上"雄激素受体(AR)",发出"快生长"命令
- 这个药堵住雄激素受体
- 雄激素接不上了
- 生长信号关闭,癌细胞生长被抑制
适应症
美国 · FDA资料截至 2025
- 转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)
- 非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)
- 转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)
- 高危生化复发的非转移性去势敏感性前列腺癌
欧盟 · EMA
- 去势抵抗性前列腺癌
- 转移性激素敏感性前列腺癌 等
中国 · NMPA资料截至 2025
- 转移性去势抵抗性前列腺癌
- 转移性激素敏感性前列腺癌 等
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
雄激素受体(AR)受体
前列腺癌细胞上的"生长信号接收器";雄激素(睾酮等)接上它,就会命令癌细胞增殖。