TRULICITY

通用名称度拉糖肽dulaglutide

GLP-1 受体激动剂礼来

TRULICITY(度拉糖肽)是 Eli Lilly 的每周一次注射用 GLP-1 受体激动剂。它激活胰腺 β 细胞上的 GLP-1 受体,以葡萄糖依赖方式促进胰岛素分泌、降低胰高血糖素并延缓胃排空,用于 2 型糖尿病的血糖控制,并降低伴心血管疾病或高危人群的主要不良心血管事件风险。

作用机制

以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。

一句话比喻

把管血糖的“总调度”想成一位餐厅经理,度拉糖肽给他递上一部“随叫随到”的对讲机(GLP-1 受体)——只有当血糖真的升高、客人涌进来时,经理才通知厨房(胰腺)按需送出恰好够用的胰岛素;客人不多就不催,所以不容易把血糖压得过低,同时它还把“上菜速度”放慢(延缓胃排空)。

通俗解释

度拉糖肽激活胰腺细胞上的 GLP-1 受体。这个开关打开后,胰腺会在血糖偏高时“按需”多放一些胰岛素把血糖降下来,同时减少升血糖的胰高血糖素、让胃排空变慢。它促胰岛素是“葡萄糖依赖”的——血糖高才起作用,所以单用时低血糖风险较小。

进一步了解

度拉糖肽是人 GLP-1 受体激动剂,为 GLP-1 类似物片段与修饰人 IgG4 Fc 段融合的融合蛋白(与天然 GLP-1(7-37) 约 90% 同源、经改造抵抗 DPP-4 降解,可每周一次给药)。它结合并激活胰腺 β 细胞表面偶联腺苷酸环化酶的 GLP-1 受体,升高胞内 cAMP,从而以葡萄糖依赖方式促进胰岛素分泌;同时抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空,共同降低空腹与餐后血糖。

作用机制示意

示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。

动画演示度拉糖肽激活胰腺 β 细胞的 GLP-1 受体,在血糖升高时促进胰岛素、并延缓胃排空。大脑胰腺 · β 细胞GLP-1 受体血糖TRULICITY胰岛素血糖 · 体重 ↓
  1. 吃饭后血糖升高
  2. 药物模拟 GLP-1,激活 GLP-1 受体
  3. 提醒胰腺分泌胰岛素,帮助降血糖
  4. 让大脑产生“饱腹感”,食欲下降
  5. 血糖下降,体重也随之下降
度拉糖肽激活 GLP-1 受体的作用机制示意

适应症

美国 · FDA资料截至 2026

  • 配合饮食和运动,改善 10 岁及以上成人及儿童 2 型糖尿病患者的血糖控制
  • 降低伴确诊心血管疾病或多重心血管危险因素的 2 型糖尿病成人的主要不良心血管事件(心血管死亡、非致死性心梗或非致死性卒中)风险

适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。

作用靶点

GLP-1 受体(胰高血糖素样肽-1 受体)受体

胰腺 β 细胞表面偶联腺苷酸环化酶的膜受体;被激活后在血糖升高时促进胰岛素释放。

参考来源

  1. DailyMed:TRULICITY(度拉糖肽)美国官方标签
  2. 度拉糖肽(MedlinePlus,美国国立医学图书馆)