TIVICAY
通用名称多替拉韦dolutegravir
TIVICAY(多替拉韦)是 ViiV Healthcare(GSK 旗下)的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂。它结合 HIV 整合酶的活性位点、阻断病毒 DNA 整合入宿主基因组所必需的“链转移”步骤,从而抑制 HIV 复制,与其他抗逆转录病毒药联用治疗 HIV-1 感染。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
HIV 想把自己的“病毒说明书”偷偷装订进你细胞的“总账本”(宿主基因组),得靠一把叫整合酶的“订书机”,把病毒 DNA 这一页钉进去——这一钉的动作叫“链转移”。多替拉韦像一块正好卡进订书机咬合口的卡榫,牢牢占住整合酶干活的位置,让订书机咬不下去,那一页始终钉不进总账本。
通俗解释
多替拉韦是一种 HIV 整合酶链转移抑制剂(INSTI)。它结合到 HIV 整合酶的活性位点上,专门挡住“链转移”这一步,从而阻止病毒 DNA 整合进人体细胞的基因组。整合被卡住,病毒就难以在体内继续复制扩增。
进一步了解
HIV 完成逆转录后,需由病毒整合酶把病毒 cDNA 共价整合进宿主染色体,其中“链转移(strand transfer)”是整合酶催化的关键步骤。多替拉韦通过结合整合酶活性位点、阻断链转移,切断了这一 HIV 复制周期中不可或缺的环节;整合被阻断后,前病毒无法稳定写入宿主基因组,病毒复制被抑制。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节,不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- HIV 想在细胞里大量复制
- 病毒用"整合酶"把自己的基因插进人体 DNA
- 这个药卡住整合酶
- 病毒基因插不进去了
- 病毒无法复制,数量被压低
适应症
美国 · FDA资料截至 2026
- 与其他抗逆转录病毒药联用,治疗成人(初治或经治)及≥4 周龄、体重≥3kg 儿童(初治或经治但整合酶抑制剂初治)的 HIV-1 感染
- 与利匹韦林联用作为完整方案,用于在稳定方案上病毒学抑制(HIV-1 RNA<50 拷贝/mL)、既往无治疗失败或耐药替换的成人,替换其当前抗逆转录病毒方案
适应症可能因地区和时间变化,请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
HIV 整合酶(integrase)酶
HIV 复制所需的病毒酶之一,负责把病毒 DNA 整合进宿主细胞基因组。