Nubeqa(达罗他胺)
通用名称达罗他胺darolutamide
一种雄激素受体抑制剂:堵住前列腺癌细胞上的"雄激素接收器",切断让癌细胞生长的雄激素信号;用于前列腺癌。由 Orion 与拜耳(Bayer)共同开发。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
前列腺癌细胞靠"雄激素"这盆"肥料"长大,细胞上的"雄激素接收器"(AR)就是接肥料的口。达罗他胺像个"堵头",把接收器堵住,肥料进不去,癌细胞就长不动。
通俗解释
达罗他胺是雄激素受体抑制剂，可竞争性抑制雄激素与受体结合，阻止受体核转位和其介导的基因转录，从而抑制雄激素受体阳性的前列腺癌细胞生长。
进一步了解
达罗他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂，可竞争性结合 AR 配体结合域，抑制雄激素结合、AR 核转位及 AR 介导的转录，并对多种 AR 突变体保留拮抗活性。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 前列腺癌细胞靠"雄激素"信号生长
- 雄激素接上"雄激素受体(AR)",发出"快生长"命令
- 这个药堵住雄激素受体
- 雄激素接不上了
- 生长信号关闭,癌细胞生长被抑制
适应症
美国 · FDA资料截至 2025
- 非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)
- 转移性激素敏感性前列腺癌(mCSPC)
欧盟 · EMA
- 前列腺癌
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
雄激素受体(AR)受体
前列腺癌细胞靠它接收雄激素(如睾酮)信号来生长;信号越强,癌细胞长得越快。