爱必妥(Erbitux)
通用名称西妥昔单抗cetuximab
一种抗 EGFR 单克隆抗体:堵住肿瘤细胞表面的"生长信号接收器"(EGFR),切断"快生长"命令;用于头颈鳞癌和 RAS 野生型转移性结直肠癌。由默克(Merck KGaA)在北美以外地区商业化。
作用机制
以下内容说明本页药物在所列适应症中的主要作用过程。相同成分或靶点并不意味着不同药物具有相同适应症或可以相互替代。
一句话比喻
EGFR 是细胞表面的生长信号受体。西妥昔单抗结合 EGFR 的胞外结构域，阻断配体结合和受体活化，并可通过 IgG1 Fc 招募免疫效应细胞。
通俗解释
西妥昔单抗是一种靶向 EGFR 胞外结构域的 IgG1 单克隆抗体，可阻断配体与 EGFR 结合，抑制受体活化及下游信号，并可介导抗体依赖的细胞毒作用。
进一步了解
西妥昔单抗是一种嵌合型 IgG1 抗 EGFR 单克隆抗体,竞争性结合 EGFR 胞外域、阻断配体结合与受体二聚化及酪氨酸激酶自磷酸化,抑制下游 RAS-RAF-MAPK 与 PI3K-AKT 通路;其 IgG1 亚型还可介导抗体依赖的细胞毒性(ADCC)。在 RAS 野生型转移性结直肠癌中获益更明显。
作用机制示意
示意图或动画只展示本页涉及的生物学环节，不代表其他药物具有相同适应症、给药特征或效果。
- 肿瘤细胞表面布满 EGFR“生长信号接收器”
- 生长因子(EGF)接上 EGFR,催癌细胞不停分裂
- 西妥昔单抗(抗体)从细胞外套住 EGFR 胞外域
- 挡住 EGF 配体,还招募免疫细胞来攻击(ADCC)
- “快生长”信号被切断,肿瘤增殖受抑
适应症
美国 · FDA资料截至 2025
- 头颈部鳞状细胞癌
- RAS 野生型转移性结直肠癌
欧盟 · EMA
- 头颈部鳞癌、RAS 野生型转移性结直肠癌
适应症可能因地区和时间变化，请以当地最新官方说明书为准。
作用靶点
表皮生长因子受体(EGFR)受体
肿瘤细胞表面的"生长信号接收器",被激活后驱动细胞快速增殖。